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Selleck Y-27632 2HCI,ROCK1 抑制劑

  • 產(chǎn)品型號(hào):S1049
  • 更新時(shí)間:2024-10-14

簡(jiǎn)要描述:產(chǎn)品簡(jiǎn)介:
產(chǎn)品品牌:Selleck
產(chǎn)品貨號(hào):S1049
產(chǎn)品名稱:Y-27632 2HCI,ROCK1 抑制劑
產(chǎn)品規(guī)格:10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg
Selleck Y-27632 2HCI,ROCK1 抑制劑

產(chǎn)品詳情
品牌Selleck貨號(hào)S1049
規(guī)格10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg供貨周期現(xiàn)貨

Selleck S1049 Y-27632 2HCI,ROCK1 抑制劑

 

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Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年,總部設(shè)在美國(guó)德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在quan世界擁有共50個(gè)區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長(zhǎng)期穩(wěn)定的關(guān)系,主要客戶包括世界各大制藥廠,生物科技公司,醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室,世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。

Selleck Y-27632 2HCI,ROCK1 抑制劑

Selleck S1049 Y-27632 2HCI,ROCK1 抑制劑  10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg

 

Selleck S1049 Y-27632 2HCI,ROCK1 抑制劑  10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg產(chǎn)品說明

Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為140 nM,比對(duì)其他激酶包括PKC,cAMP依賴性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。

體外研究:Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒有活性,Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過選擇性抑制Ca2+敏感化,而抑制多種xing奮劑而不是KCl,包括Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導(dǎo)的平滑肌收縮,IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養(yǎng)的細(xì)胞,抑制Rho誘導(dǎo)的, p160ROCK調(diào)節(jié)的應(yīng)力纖維的形成。Y-27632處理,阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動(dòng)球蛋白的激活,也阻斷LPA刺激的MM1 細(xì)胞入侵活性,這種作用存在濃度依賴性。 10 μM Y-27632 處理在無血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類胚胎干細(xì)胞(hES),顯著減少分離誘導(dǎo)的凋亡,提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進(jìn)亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細(xì)胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細(xì)胞.

體內(nèi)研究:Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠,腎性高血壓大鼠,及去氧皮質(zhì)酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠,顯著降低血壓,這種作用存在劑量依賴性。Y-27632按每小時(shí)0.55 μL通過植入泵持續(xù)處理表達(dá)Val14-RhoA的大鼠,持續(xù)11天,延遲 MM1 細(xì)胞入侵。Y-27632作用于肺循環(huán),通過抑制ROCK, 降低 缺氧誘導(dǎo)的血管生成和血管重構(gòu)。

小分子化合物介紹:

小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物,會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng),已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。

wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們?cè)趯?duì)干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn),wnt信號(hào)通路對(duì)于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。

 Selleck Y-27632 2HCI,ROCK1 抑制劑

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